TRUSTIVA
Trustiva的药物概况
Trustiva 是FDA批准的产品，具有抗HIV 1感染的活性。
依法韦仑：非核苷类逆转录酶抑制剂
Emtricitabine：核苷类逆转录酶抑制剂
替诺福韦DF：核苷类逆转录酶抑制剂。
所有这些药物都参与抑制逆转录酶，这对病毒增殖至关重要。
Trustiva片剂 不被视为可治愈的药物，但它会减少体内HIV的数量，并防止进一步发展为艾滋病。
产品详情
品牌名称：Trustiva
活性物质：依法韦仑+ Emtricitabine +替诺福韦地索普西富马酸盐
强度：分别为600mg + 200mg + 300mg
Mfg：Hetero
包装：30片装在一个容器中
类别：抗逆转录病毒药物
规定Trustiva的信息
Trustiva片剂的常用处方信息 用于通过单独使用或与其他抗逆转录病毒药物组合使用来治疗HIV-1感染。
一个 Trustiva 使用适用于成人和12岁及以上儿童患者。
Trustiva的机制
依法韦仑：
依法韦仑通过抑制逆转录酶来表现出抗逆转录病毒活性，逆转录酶是必需的病毒RNA指导的DNA聚合酶。
活性三磷酸化形式的形成对于依法韦仑的作用是必需的，细胞内发生变异。
基于体内存在的细胞类型是磷酸化所必需的。
通过抑制酶RT来干扰病毒RNA的DNA拷贝的产生。
这种新的DNA拷贝是新病毒生产所必需的。
这结束为抑制细胞分裂。
恩曲他滨：
Emtricitabine被转化为活性形式，称为Emtricitabine 5'三磷酸，这对抑制病毒增殖至关重要。这种代谢物与脱氧胞苷5'三磷酸抗争，是一种天然底物，并合并到病毒DNA中，导致链消除。
替诺福韦DF：
这类似于Emtricitabine，替诺福韦正在与称为脱氧腺苷5'三磷酸的底物作用，并合并到病毒的DNA中，这可能作为禁止RT活性而结束。
最后，病毒增殖受到影响。
NRT是病毒体装配所需的酶，替诺福韦DF导致病毒链延长的抑制并产生DNA转录的不成熟破坏，导致阻碍病毒增殖。
替诺福韦DF是一种链式消除器。
吸收
依法韦仑血药浓度时间为3至5小时
efavirenz的稳定状态在6到10天之间达到。
恩曲他滨血浆浓度时间在一小时内达到。
替诺福韦的生物利用度发生率为25％
最大血浆浓度为1.0±0.4小时。
分配
替诺福韦的分布容积为1.3±0.6L / kg。
替诺福韦具有低血浆蛋白结合能力，范围为0.7％至7.2％
Emtricitabine与血浆蛋白高度结合80％。
Emtricitabine的血浆比率为1.0
依法韦仑的人血浆蛋白结合能力为99.5％至99.7％。
代谢
依法韦仑的代谢涉及CYP3A和CYP2B6同工酶。
依法韦仑代谢物主要由细胞色素同工酶诱导为水解代谢物。
替诺福韦的代谢不是由细胞色素酶介导的。
Emtricitabine的新陈代谢过程并不那么清楚。
排泄
近70％的恩曲他滨发生在尿液中，13.7％发生在粪便中。
Emtricitabine的终末半衰期为10小时。
替诺福韦剂量接近32％应在尿液中回收，其形式不变。
替诺福韦的终末半衰期为17小时。
替诺福韦的消除主要通过肾小球滤过和肾小管分泌而发生。
依法韦仑的平均半衰期为52至76小时
尿液排出率为14％至34％; 粪便占16％至61％。
何时采取Trustiva
Trustiva片剂 应在睡觉时空腹服用。
Trustiva的剂量方案
对于 12岁或以上的成人和儿童患者，推荐剂量的 Trustiva，一片应作为单剂量服用。
在肾功能损害：
Trustiva片剂 是固定剂量组合片剂，如果患者可能需要调整剂量，不建议在中度或重度条件下肌酐清除率低于50ml / min。
利福平同时使用：
体重50kg或以上的患者， Trustiva 应与利福平合用，增加剂量为依法韦仑200mg /天。
Trustiva引起副作用
最常见的不良反应;
乙型肝炎严重急性加重
乳酸性酸中毒和肝肿大伴脂肪变性
神经紊乱
新发生或恶化的肾功能损害
皮疹
肝脏受伤
骨缺陷
免疫重建综合症
重新分配脂肪
常见的副作用;
腹泻
恶心
呕吐
疲劳
感染和感染
鼻窦炎
呼吸道感染
鼻咽炎
头痛
头晕
焦虑
萧条
失眠
皮疹
实验室异常;
提高水平;
胆固醇
肌酸激酶
血清淀粉酶
碱性磷酸酶
AST，OLD
血糖
糖尿
中性粒细胞减少
甘油三酯
上市后报告：
心悸
耳鸣
眩晕
男性乳房发育症
视力异常
便秘
吸收不良
乏力
肝胆疾病
过敏
胰腺炎
药物 - 药物相互作用
CYP3A或CYP2B6与Trustiva 结合的底物 导致这些底物的血浆浓度降低。
Trustiva片剂 联合阿扎那韦和其他蛋白酶抑制剂，可降低阿扎那韦浓度的作用，并增加替诺福韦浓度。
Trustiva 具有抗凝血剂，抗惊厥药，抗抑郁药，或抗真菌导致导致减少的这些下列药物浓度的影响。
Trustiva片剂 与任何抗感染，抗分枝杆菌，抗疟疾或钙通道阻滞剂相结合，可降低这些药物浓度的影响。
食物药物相互作用
可能的禁忌症
由于患者可能对Trustiva片剂中存在的组分具有禁忌性，可能产生过敏反应 。
Trustiva 禁忌使用某些药物;
伏立康唑
Trustiva 与伏立康唑共同给药 ，efavirenz是Trustiva片剂中存在的活性成分之一， 导致伏立康唑血浆浓度的降低，这可能导致治疗效果的丧失。
安全措施
怀疑患者应采取安全预防措施;
患者共感染HIV-1 HBV
药物相互作用
伴有脂肪变性的乳酸性酸中毒或肝肿大：停止治疗
某些药物的共同给药：伴随使用某些药物应引起不良反应。
QT延长：定期监测心电图，患者可以用替代药物治疗。
精神症状：应经常使用危险因素并提供支持措施
神经症状：为减轻症状， 应在卧床时服用Trustiva
肾功能损害：在严重情况下，停止治疗。
生殖风险： Trustiva片剂 禁忌妊娠。避免怀孕
皮疹：应提供替代治疗
肝毒性：应定期进行肝功能检查
骨缺损：应给患者补充维生素D，监测骨密度。
惊厥：提供抗惊厥药物并监测癫痫发作的风险。
免疫重建综合症：停止治疗
脂肪的再分配：停止治疗。脂肪再分配的主要风险是肥胖
怀孕和哺乳期
怀孕类别D.
Trustiva 不应该用于怀孕和哺乳期。
储存和处理
Trustiva片剂 容器应储存在25 o C（77 o F）
保护容器免受潮湿，高温和光照
错过剂量
应避免错过剂量的 Trustiva。
如果错过剂量的 Trustiva，必须咨询医生并按照说明进行操作。
应保持Trustiva片剂的 定期给药方案 。
超剂量
由于错过剂量，发生了Trustiva片剂的 过量剂量。
efavirenz的过量服用会引起神经系统症状。
近3个小时的透析过程，在给药时间的1.5小时内消除30％的恩曲他滨剂量。
通过透析，可轻松去除替诺福韦，其范围为54％。
在4小时的透析过程中，应将近10％的剂量从体内移除。
联系我们
电子邮件地址：info@dailygenerics.com
电话号码： +91（994）047-29-02
+40（746）768 867
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